Metformin magas vérnyomás esetén
A metformin hatásmechanizmusa 1. A metformin több módon fejti ki hatását.
Tartalomjegyzék
Fő hatásai a hepatikus metformin magas vérnyomás esetén májban történő, nem szénhidrátokból, hanem fehérjéből vagy zsírból történő glikogénképzés metformin magas vérnyomás esetén, a hepatikus glükózkibocsátás csökkentése, az izomszövet glükózfelvételének fokozása és a lipolízis zsírbontás csökkentése. Cardioprotectiv szívet védő hatása az oxidatív stressz, az apoptózis setpusztulás csökkentése révén valósul meg.
Gátolja a glükoneogenezistvagyis a cukor előállítását a májban. Fokozza a glükózfelhasználást az izmokban. Lassítja a bélben a glükóz felszívódását.
A hyperinsulinaemia mérséklése által gátolja a tumorsejtek növekedését. A metformin számos, vércukorcsökkentő hatásától függetlentulajdonságát igazolták.
- Может быть, ты расскажешь мне, что стало с этими Уникумами.
- Бег пола неощутимо замедлялся и, наконец, остановился в длинном зале, увешанном зеркалами.
- Mit kell tenni a magas vérnyomás okozta hőségben
- Олвин задумался над этим В самом деле, единственную надежду следовало искать только в этом направлении, однако столетия переходного периода конечно же будут очень сложными.
- Metformin – Wikipédia
- Tesztek a hipertónia okának azonosítására
- Без сомнения, религия со столь обширным кругом поклонников должна была включать в себя много прекрасного и благородного.
Ezen kívül egyéb úgynevezett pleiotrop egymással látszólag össze nem függő jellemzők befolyásolása hatást is észleltek állatkísérletek és humán kutatások során: Plazminogén aktivátor-inhibitortermelődés Adhéziós faktorok ICAM-1, VCAM-1 képződését visszaszorító hatás Intestinalis lokális gyulladáscsökkentő és citokintermelődést mérséklő hatás A bél microbiota-összetételétvalamint az adaptív és veleszületett immunválaszt potenciálisan befolyásoló hatás. A zsíranyagcsere kedvező változása — az össz- és LDLkoleszterin-,valamint a trigliceridtartalom csökkenése Kedvező vese- endothel- és keringési rendszert érintő hatások Csökkenti az energiaszükségletet, mérsékli hypoxiakárosító hatását.
A metformin klinikai alkalmazhatósága A metformin alkalmazásának, a már kialakult 2-es típusú cukorbetegség klasszikus kezelésén kívül, egyre több klinikai körülményben igazolták előnyös hatását. A pozitív eredmények ellenére a metformin prevenciós célú alkalmazása széles körben még nem terjedt el. A Diabetes Care Szakértői Csoportjának álláspontja szerint a metformin a megfelelő célcsoportban alkalmazva alkalmas lehet a prevenció alkalmazására, a betegség késleltetésére.
Extra ajánló
Ugyancsak szisztematikus irodalmi értékelés és meta-analízis szerint aagy a valószínűsége annak, hogy elhízás vagy terhességi cukorbetegségben a metformin csökkenti a terhességi magas vérnyomás kialakulásának esélyét. A metformin farmakokinetikája felszívódás, vérszint, kiürülés Minden készítménynél, igy a metforminál is nagy jelentősége van, hogy a készítmény hagyományos vagy retard elnyújtott hatású formában kerül forgalomba és felhasználásra.
A formula befolyásolja a készítmény adagolását, a mellékhatások kialakulását, esetenként a készítménnyel kapcsolatos adherenciát terápiás hűségetígy a kezelés eredményességet. Nem retard készítmény mg-os metformin esetén Felszívódás A metformin-hidroklorid per os alkalmazása után a Tmax maximális plazma koncentráció ideje 2,5 óra. Per os alkalmazás esetében a metformin felszívódása telíthető és inkomplett.

A metformin- felszívódásának farmakokinetikája valószínűleg nem lineáris. Az étkezés csökkenti, és kissé késlelteti a metformin felszívódását.
Esetbemutatás: a rezisztens hypertonia hátterében meghúzódó gyakori ok – 2-es típusú diabetes
Ezen megállapítások klinikai jelentősége még nem ismert. Eloszlás A plazmafehérjékhez való kötődés elhanyagolható. A metformin bejut a vörösvértestekbe. A vér csúcskoncentráció alacsonyabb, mint a plazma csúcskoncentráció és nagyjából ugyanabban az időben következik be.
Biotranszformáció szervezeten belüli átalakulás A metformin változatlan formában ürül ki a vizelettel. Emberben nem azonosítottak metabolitot.
- Meghalnak-e magas vérnyomásban
- Az időskorú veseelégtelenségben szenvedő betegek epidemiológiája és kezelésük aktuális kérdései Magyarországon SZEGEDI János, KISS István Az időskorúak száma, valamint az ezzel együtt járó időskori vesebetegség és veseelégtelenség jelentősége világszerte növekedett, a krónikus vesebetegség népbetegség lett.
- Esetbemutatás: a rezisztens hypertonia hátterében meghúzódó gyakori ok — 2-es típusú diabetes
- Életmód hipertóniával alapvető szabályok
- A metformin mint vérnyomáscsökkentő? | eLitMed
- Только добравшись до решетки и ухватившись за нее, он смог расслабиться.
- Esetbemutatás: a rezisztens hypertonia hátterében meghúzódó gyakori ok – 2-es típusú diabetes
- Magas vérnyomás, cukorbetegség - EgészségKalauz
Elimináció kiürülés A metformin kiválasztása glomeruláris filtrációval és tubuláris szekrécióval történik. Per os alkalmazást követően a végső kiválasztás féléletideje körülbelül 6,5 óra. Ha beszűkült a vesefunkció, a metformin renális clearance-e a kreatinin-clearance arányában csökken, és a kiválasztás féléletideje megnő, ami a metformin plazmaszintjének megnövekedéséhez vezet. Retard készítmény mg XR Felszívódás A metformin retard tabletta orális alkalmazását követően a felszívódás jelentősen megnyúlt az azonnali hatóanyag-ledású tablettával összehasonlítva, a tmax maximális plazma koncentráció ideje 7 óra az azonnali hatóanyag leadású tablettánál tmax 2,5 óra.
Továbbképző cikk
Egyensúlyi steady state állapotban, hasonlóan az azonnali hatóanyag-leadású tablettához, a cmax és az AUC nem arányosan emelkedik az alkalmazott dózissal.
Az AUC a folyamatosan mért gyógyszerkoncentrációk görbe alatti területe egyszeri mg metformin retard tabletta orális alkalmazása után hasonló az mg azonnali hatóanyag-leadású tabletta napi kétszeri bevételének megfelelő eredményéhez. A retard metformin tabletta cmax maximális plazma koncentráció és AUC intraindividuális variábilitása hasonló az azonnali hatóanyag leadású tablettáéhoz.
Retard tabletta esetén a metformin felszívódásának mértékét az étkezés nem befolyásolja.
Magas vérnyomás, cukorbetegség
Ismételten alkalmazott retard metformin tabletta esetén napi mg-ig nem figyeltek meg akkumulációt. Eloszlás A plazmafehérjéhez való kötődés elhanyagolható.
A vérben észlelt csúcskoncentráció kisebb, mint a plazmacsúcs, és hozzávetőlegesen azonos időben jelentkezik. Biotranszformáció szervezeten belüli átalakulás A metformin változatlan formában ürül a vizelettel. Emberben metabolit nem volt kimutatható. Elimináció kiürülés A metformin a vesén keresztül glomeruláris filtrációval és tubuláris szekrécióval választódik ki. Egyszeri orális adagot követően a látszólagos terminális eliminációs felezési idő megközelítően 6,5 óra.

Ha a vesefunkció károsodott, a renális clearance a kreatinin arányában csökken, és így az eliminációs felezési idő megnyúlik, ami a metformin plazmaszintjének emelkedéséhez vezet. Plazmában mért felezési ideje átlagosan 6,2 óra, teljesvérben meghatározott terminális fél életideje azonban 17,6 óra. A két adat jelentős eltérése a vörösvértestekelhúzódó metforminfelvételével és leadásával magyarázható.
A kiadvány további cikkei
J Bioequiv Availab3: Az eredmények kimutatták, hogy étkezés során bevéve, az az éhgyomri állapothoz viszonyítva a XR-biológiai hozzáférhetőség és a maximális koncentráció Cmax később alakul ki, ugyanakkor a Cmax és a felezési idő értékek között nincs szignifikáns különbség.
Másrészt a hagyományos IR hagyományos készítmény jelentős különbséget mutatott az összes paraméterben az XR retard formulációhoz képest, de a felezési idő hasonló volt. IR-Fasted: Hagyományos készítmény éhgyomorra bevéve XR-Fasted: Retard kérszítmény éhgyomorra bevéve XR-Fed: Retard kérszítmény étkezés során bevéve Megjegyzés: Rendszeres szedés alatt a plazmakoncentrációk eltérnek az ábrán feltüntetetthez viszonyítva.
Indikációk Terápiás javallatok 2-es típusú diabetes mellitus kezelésére felnőttek esetén, különös tekintettel a túlsúlyos betegekre, amikor a diéta és a fizikai aktivitás önmagában nem eredményezi a szénhidrát-anyagcsere megfelelő kontrollját. A diabéteszes szövődmények csökkenését mutatták ki túlsúlyos, 2-es típusú diabéteszes betegeknél, akik a diéta sikertelenségét követően elsőként metformin-terápiában részesültek 2-es típusú diabetes mellitus megelőzésére azoknál a prediabéteszes betegeknél, akiknél legalább egy további kockázati tényező is fennáll és az életmódbeli változás önmagában nem eredményezett megfelelő glikémiás kontrollt.

A Diabétesz Prevenciós Program Diabetes Prevention Program DPP, egy olyan multicentrikus, kontrollált klinikai vizsgálat volt, mely átlagosan 2,8 évig vizsgálta, hogy az intenzív életmódbeli változás vagy a metformin adása milyen hatékonyan képes a diabetes kialakulását megelőzni vagy késleltetni egy csökkent glükóz toleranciával IGT rendelkező populáción. Az intenzív életmódbeli változás, valamint a metformin adása egyaránt szignifikánsan csökkentette a diabetes kialakulásának kockázatát a placebóhoz metformin magas vérnyomás esetén.
A DPPOS a legnagyobb kontrollált klinikai vizsgálat, melyben a metformin alkalmazásának hatását értékelték diabetesre cukorbetegségre nagy kockázatú populációjában, valamint a metformin leghosszabb vizsgálata különböző indikációk esetében.